Мифетрил
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мифепристон
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 200 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 200.00 мг мифепристон бар,
қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «J09» өрнегі бар және екінші жағы тегіс, ашық-сары түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Басқа да жыныс гормондары. Антиконгестанттар. Прогестерон рецепторларының модуляторлары. Мифепристон.
АТХ коды G03XB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
600 мг бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін, мифепристон жылдам сіңеді, қан плазмасындағы 1,98 мг/л концентрациясының шыңына қабылдағаннан кейін шамамен 90 минуттан соң жетеді. 20 мг пероральді дозасының абсолюттік биожетімділігі 69% құрайды.
Таралуы
Мифепристон плазма ақуыздарымен, альбуминмен және α1-қышқылды гликопротеинмен 98%-ға байланысады.
Метаболизмі
Мифепристонның метаболизмі бауыр арқылы «бастапқы» өтуі кезінде 17 пропинилден тұратын тізбектің N-деметилденуі және гидроксилденуі жолымен, негізгі үш: мифепристонның стероидты сақинасының 11β-п-диметиламинофенильді алмастырғышының бір және екі метилдік тобының жоғалуы нәтижесінде түзілетін моно-деметилденген (RU 42633), ди-деметилденген (RU 42848) және гидроксилденген (RU 42698) метаболитін түзе отырып жүреді.
Шығарылуы
Препараттың 83%-ы нәжісте және 9%-ы несепте анықталады. Таралу фазасынан кейін, мифепристонның шығарылуы алдымен баяу (50% концентрациясы 12- 72 сағат аралығында), содан соң жылдамырақ жүреді. Жартылай шығарылу кезеңі 18 сағат.
Жас шамасының, бауыр және бүйрек ауруларының мифепристонның қауіпсіздігіне, тиімділігі мен фармакокинетикасына әсері зерттелген жоқ.
Фармакодинамикасы
Мифепристон - Мифетрилдің белсенді заты, синтетикалық стероидты антипрогестагенді дәрі болып табылады (прогестеронның әсерін рецепторлардың деңгейінде бөгейді), гестагендік белсенділігі жоқ.
Қосылыс эндогенді немесе экзогенді прогестеронның белсенділігін бәсеңдетеді. Нәтижесінде жүктіліктің тоқтауы жүзеге асады.
Хориодецидуальді жасушалардағы интерлейкин-8 босап шығуын стимуляциялай отырып, миометрийдің простагландиндерге сезімталдығын арттыра отырып (әсерін күшейту үшін простагландиннің синтетикалық аналогымен үйлестіріп қолданады), миометрийдің жиырылғыштық қабілетін арттырады.
Препараттың әсерінің нәтижесінде децидуальді қабықтың десквамациясы және ұрық жұмыртқасының шығуы жүреді.
Сонымен қатар Мифетрил антиглюкокортикоидтық және әлсіз антиандрогендік белсенділікке ие. Рецепторлармен байланысу деңгейіндегі бәсекелестіктің есебінен, глюкокортикостероидтармен антагонизмі байқалады.
Қолданылуы
- аменореяның 63 күніне дейінгі жүктілікті дәрі-дәрмектің көмегімен тоқтату үшін простагландиндердің аналогымен үйлестіріліп
- жүктілікті алғашқы триместрде операция жолымен тоқтатуда жатыр мойнын дайындау үшін
- медициналық көрсетілімдер бойынша жүктілікті тоқтату кезінде (алғашқы триместрде) простагландиндер аналогының әсеріне дайындау үшін
- ұрықтың құрсақішілік өлімі салдарынан жүктілікті тоқтатқан жағдайда жатырдың жиырылуын туғызу үшін (простагландин мен окситоцинді қолдануға қарсы көрсетілімдер болған жағдайда)
Қолдану тәсілі және дозалары
Жүктілікті дәрі-дәрмектік жолмен тоқтатуда простагландиндердің аналогымен үйлестіріп
Жүктілік кезінде – аменореяның 49 күніне дейін қолданудың алғашқы тәсілі
600 мг (200 мг-ден 3 таблетка) мифепристонды дәрігердің қадағалауымен бір рет ішке қабылдайды.
Мифепристонды қабылдағаннан кейін 36-48 сағаттан соң простагландин аналогын, атап айтқанда 400 мкг мизопростолды пероральді немесе 1 мг гемепростты қынап ішіне тағайындайды.
Жүктілік кезінде – аменореяның 49 күніне дейін қолданудың екінші тәсілі
200 мг (200 мг-ден 1 таблетка) мифепристонды дәрігердің қадағалауымен бір рет ішке қабылдайды.
Мифепристонды қабылдағаннан кейін 36-48 сағаттан соң простагландин аналогын - 1
